Leponex

Tablet

Klozapin

Ambalaj:

 25 mgx50 Tablet

: : 100 mgx50 tablet.

Endikasyon:

 Klasik nöroleptiklere intolerans gösteren veya yanıt vermeyen, tedaviye dirençli şizofreni hastalarda endikedir.

Kontrendikasyon:

 Klozapin Karşı bilinen aşırı duyarlılık, geçmişinde ilaca bağlı toksik ya idiyosenkratik granülositopeni/agranülositoz (önceki bir kemoterapi ile oluşmuş granülositopeni/agranülositoz dışında, bozulmuş kemik iliği fonksiyonu; kontrol altına alınamayan epilepsi; alkolik ve diğer toksik psikozlar, ilaç intoksikasyonu, koma durumu; dolaşım kollapsı ve/veya herhangi bir neden ile oluşmuş MSS depresyonu; şiddetli,renal ve kardiyak yetmezlik durumlarında (örneğin miyokardit); mide bulantısı, anoreksi ve sarılık ile birlikte seyreden aktif karaciğer hastalığı, ilerleyen karaciğer hastalığı ve hepatik yetmezlik durumlarında kontrendikedir.

Uyarılar:

 Kemik iliği fonksiyonunda önemli ölçüde depresyon yaptığı bilinen ilaçlar klozapin ile birlikte kullanılmamalıdır.Ayrıca,uzun etkili depo antipsikotiklerin klozapinle beraber kullanımı önlenmelidir. Daha önceden kalıcı karaciğer bozukluğu olan hastalar klozapin kullanabilirler ancak düzenli karaciğer fonksiyon testleri yapılarak izlenmeleri gereklidir. Klozapin tedavisi sırasında hastalarda tedavinin ilk 3 haftası içinde vücut sıcaklığı geçici olarak 38°C’nin üzerine çıkabilir. Bu ateş genellikle selimdir. Yüksek Ateşin bulunduğu durumlarda, Nöroleptik Malign Sendrom (NMS) olasılığıda düşünülmelidir. Gebe kadınlarda olası yararlanma beklentisi,olası riskleri geçmediği sürece ilaç gebelikte kullanılmamalıdır.Klozapin alan anneler emzirmemelidir. Özellikle tedavinin ilk haftalarında klozapinin sedasyona neden olması ve epilepsi eşiğini düşürme nedeniyle araç ya da makine kullanımından kaçınılmalıdır.

Yan Etkileri:

 Granülositopeni Ve agranülositoz bir risk faktörü-müdür. Lökositoz ve/veya eozinofili oluşabilir. Çok nadiren trombositopeniye neden olabilir. Yorgunluk,sersemlik hali ve sedasyon en sık görülen yan etkiler arasındadır.Baş dönmesi ve baş ağrısı da oluşabilir. Klozapin, diken ve dalga komplekslerinin oluşumunu da içeren EEG değişikliklerine; doza bağımlı olarak epilepsi eşiğini düşürür ve miyoklonik kasılmalara ya da jeneralize konvülsiyonlara;nadiren konfüzyon, yerinde duramama, ajitasyon ve deliryuma nedenolabilir. Rijidite, tremor ve akatizi bildirilmiştir. Ağız kuruluğu,görme bulanıklığı, terleme ve vücut ısısında düzensizlikler izlenmiştir.Tükürük salgısında artış göreceli olarak sık rastlanan bir yan etkidir. Özellikle Tedavinin ilk haftalarında senkop ile beraber veya senkop olmadan taşikardi ve postural hipotansiyon görülebilir.Daha seyrek olmakla beraber hipertansiyon oluşabilir.Çok ender olarak dolaşım kollapsı bildirilmiştir. EKG değişiklikleri olabilir.İzole olgularda bazan ölümcül de olabilen kardiyak aritmi, perikardit ve miyokardit (eozinofili ile birlikte olan ya da olmayan) bildirilmiştir.Nadir olgularda tromboembolizm rapor edilmiştir. İzole olgularda dolaşım kollapsı ile birlikte olan veya olmayan solunum depresyonu veya durması görülmüştür. Nadiren disfajisi olan hastalarda veya akut doz aşımının sonucu olarak, alınan yiyeceğin aspire edilmesi görülebilir. Bulantı, kusma, kabızlık ve çok nadiren ileus gö-rülebilir.Karaciğer enzimlerinde kısa süreli, asemptomatik artışlar ve nadiren hepatit ve kolestatik sarılık oluşabilir.Çok nadir olarak ani hepatik nekroz rapor edilmiştir.Nadir olgularda akut pankreatit rapor edilmiştir. İdrar tutamama ve idrar retansiyonu, seyrek olarak priapizm rapor edilmiştir. İzole Olgularda, klozapin tedavisi ile ilişkili akut interstisyel nefrit bildirilmiştir.

İlaç Etkileşimleri:

 Kemik İliği fonksiyonunu ciddi bir şekilde baskılayıcı etkisi olan ilaçlar birlikte klozapin kullanılmamalıdır. Klozapin, narkotikler, antihistaminikler ve benzodiazepinler gibi MSS depresanları ile MAO inhibitörlerinin ve alkolün merkezi etkisini artırabilir. Benzodiazepin veya herhangi bir psikotropik ilaç alan (veya yakın zamanda almış) hastalarda klozapin tedavisi başlatıldığında dolaşım kollapsı riski artabileceğinden özel dikkat gösterilmesi önerilir. Aditif etkilerin oluşma olasılığınedeniyle, özellikle antikolinerjik, hipotansif veya respiratuvar depresan etkili ilaçlarla birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır.Lityum veya diğer MSS aktive edici ajanlarla birlikte kullanımı nöroleptikmalign sendromun (NMS) gelişme riskini artırabilir. Antiadrenerjik Özellikleri nedeniyle klozapin norepinefrin veya diğer alfaadrenerjik ajanların kan basıncını yükseltici etkilerini azaltabilir ve epinefrinin presör etkisini tersine çevirebilir. Klozapinin valproik asitle birlikte kullanıldığı olgularda bazan ender ancak ciddi epilepsi nöbetleri ve bu arada daha önce epileptik olmayan hastalarda bu tür nöbetlerin başladığı bildirilmiştir.Nikotin alışkanlığının birdenbire sona erdirilmesi, plazmadaki klozapin konsantrasyonlarını yükselterek advers etkilerde artışa neden olabilir.

Doz Önerisi:

 Dozaj her hastanın durumuna göre ayrı ayrı düzenlenmelidir. Her hasta için en düşük etkili doz kullanılmalıdır. Başlangıç tedavisinde ilk gün 1 veya 2 kez 12.5 mg (25 mg lik tabletin yarısı), izleyen 2. gün ise 1 veya 2 kez 25 mg tablet verilir. İyi tolere edildiğinde günlük doz, 25 mg ile 50 mg lik artışlarla yavaş bir şekilde 2-3 hafta içinde günde 300 mg ye ulaşacak düzeyde arttırılır. Daha sonra eğer gerekirse günlük dozda, 4 günlük veya tercihen 1 haftalık aralarla 50 mg ile 100 mg lık artışlar yapılabilir.